2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003A
    Lenalidomide hydrochloride

    来那度胺盐酸盐

    		1243329-97-6
    Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hydrochloride
  • HY-10984S2
    Pomalidomide-d4

    泊马度胺 d4

    		1416575-78-4
    Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d<sub>4</sub>
  • HY-W584520
    Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 2154342-17-1
    Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
    Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc
  • HY-161195
    Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc
    Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc
  • HY-148834
    Pomalidomide-piperazine 2154342-57-9
    Pomalidomide-piperazine 是一种可用于合成 PROTAC E3 配体的活性化合物。
    Pomalidomide-piperazine
  • HY-159076
    E3 ligase Ligand 7 37630-54-9
    E3 ligase Ligand 7 (Compound 6) 是 E3 连接酶的配体。E3 ligase Ligand 7 可以用于合成 PROTAC BET Degrader-12 (HY-158764)。
    E3 ligase Ligand 7
  • HY-169356
    Acepromazine-OTs 102951-20-2
    Acepromazine-OTs 是一种 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 CRBN 蛋白。Acepromazine-OTs 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
    Acepromazine-OTs
  • HY-147373
    DA-PROTAC 2488660-12-2
    DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白，而该复合物可结合 E3 连接酶，导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高，并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
    DA-PROTAC
  • HY-W584534
    VH032-CH2-Boc 2827750-24-1
    VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
    VH032-CH2-Boc
  • HY-163238
    Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol
    Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol
  • HY-W1003189
    E3 ligase Ligand 42 2753651-18-0
    E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 42
  • HY-W584515
    Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 2093386-36-6
    Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体，合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
    Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc
  • HY-161197
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH
  • HY-162855
    E3 ligase Ligand 33 3023410-43-4
    E3 ligase Ligand 33 （56-9B） 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 33 可用于抗癌研究。
    E3 ligase Ligand 33
  • HY-144983
    E3 ligase Ligand 22 2377849-57-3
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-161204
    Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc
    Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc
  • HY-168293
    p62-ZZ ligand 1 2409960-13-8
    p62-ZZ ligand 1 (Compound 7) 是 p62-ZZ 配体。p62-ZZ ligand 1 可用于合成 VinclozolinM2-2204 (HY-161741).
    p62-ZZ ligand 1
  • HY-163236
    Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid
    Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid
  • HY-168699
    E3 ligase Ligand 45
    E3 ligase Ligand 45 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 Ras 的 PROTAC 降解剂 Setidegrasib (HY-148273)。
    E3 ligase Ligand 45
  • HY-168243
    E3 ligase Ligand 36 3031995-12-4
    E3 ligase Ligand 36 是 一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC BRM/BRG1 degrader-1 (HY-168242)。
    E3 ligase Ligand 36
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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